Uppruni vöru
Liraglutide var þróað af danska fjölþjóðlega lyfjafyrirtækinu Novo Nordisk. Á tíunda áratugnum uppgötvuðu vísindamenn að þó að náttúrulegt glúkagon-eins og peptíð-1 (GLP-1) gæti í raun lækkað blóðsykur, brotnaði það auðveldlega niður af ensímum í líkamanum, með helmingunartíma- sem var aðeins 2 mínútur, sem gerði það erfitt að lyfjameðferð. Til að sigrast á þessari áskorun eyddi rannsóknarteymi Novo Nordisk í nokkur ár að vinna að mikilvægum sameindabyggingarbreytingum náttúrulegs GLP-1 með því að nota endurröðunartækni: að skipta út lýsíni fyrir arginín í stöðu 34 og festa C16 fitusýruhliðarkeðju við lýsín í stöðu 26. Þessi snjalla „asýleringarbreyting“ gerir það kleift að lengja blóðið um það bil helmingi lífsins. 13 tímar. Árið 2010 var liraglútíð (viðskiptaheiti: Victoza) fyrst samþykkt í Bandaríkjunum til meðferðar á sykursýki af tegund 2; árið 2014 var stærri skammtur af liraglútíð (viðskiptaheiti: Saxenda) samþykktur fyrir langvarandi þyngdarstjórnun, sem varð fyrsta þyngdartapsprautan í heiminum.
Lykilfæribreytur
Almennt nafn: Liraglutide stungulyf
Lyfjategund: Glúkagon úr mönnum -eins og peptíð-1 (GLP-1) hliðstæða (97% samsvörun með GLP-1 úr mönnum)
Sameindaformúla: C172H265N43O51
Mólþyngd: Um það bil 3751,2 Da
Helming-Líftími: Um það bil 13 klukkustundir (styður 24 klukkustunda samfellda aðgerð)
Algengar upplýsingar: Áfylltur-sprautupenni, venjulega 3ml:18mg
Lykilaðgerðir
Liraglútíð virkjar GLP-1 viðtaka í mörgum vefjum og líffærum um allan líkamann og myndar „snjallt eftirlitsnet“:
Tvöföld brisstjórnun (snjöll glúkósalækkun): Á-háðan hátt glúkósaþéttni stuðlar það að insúlínseytingu frá brisfrumum þegar blóðsykur hækkar, en hindrar samtímis seytingu glúkagons frá brisfrumum; þegar blóðsykur fer aftur í eðlilegt horf, veikjast áhrifin sjálfkrafa og því er hættan á blóðsykurslækkun þegar það er notað eitt sér mjög lítil.
Reglugerð meltingarkerfisins: hægir verulega á magatæmingu, eykur mettunarmerki í meltingarvegi og dregur þar með úr sveiflum í blóðsykri eftir máltíð og minnkar matarlyst.
Miðlæg matarlystarbæling: Virkar beint á matarlystarstjórnunarstöðina í undirstúku, hamlar hungurtaugafrumum, eykur mettun og dregur úr kaloríuinntöku við upptök hennar.
Hjarta- og æðavörn: Bætir starfsemi æðaþels og lækkar slagbilsþrýsting. Það hefur verið sannað að það dregur verulega úr hættu á hjarta- og æðadauða, hjartadrepi sem ekki er banvænt eða heilablóðfall hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 og hjarta- og æðasjúkdóma.
Kjarnikostir: Frábær heildar efnaskiptaávinningur: Liraglutide lækkar ekki aðeins á áhrifaríkan hátt glýkrað blóðrauða (HbA1c lækkun allt að 0,8%-1,5%), heldur skilar það einnig verulegu þyngdartapi (meðalþyngdartap um 5%-10%) og bætir efnaskiptavísa eins og blóðfitu og blóðþrýsting.
Tær langvarandi-varandi áhrif og öryggi: albúmín-bindingareiginleikar þess, sem næst með hliðarkeðjum fitusýra, gera það að fyrsta GLP-1 lyfinu til að ná einu sinni-daglega skammti, sem bætir verulega viðloðun sjúklings. Lítið ónæmisvaldandi hönnun tryggir öryggi til langtímanotkunar.
Að draga úr hættu á hjarta- og æðasjúkdómum: Það er eitt af fáum glúkósalækkandi-lyfjum með skýrar vísbendingar um ávinning af rannsóknum á hjarta- og æðasjúkdómum (CVOT), sem veitir sjúklingum með æðakölkun í hjarta og æðasjúkdómum viðbótarlífsvernd.
Viðeigandi aðstæður: Stjórnun sykursýki af tegund 2 hjá fullorðnum: Hentar fullorðnum sjúklingum þar sem blóðsykur hefur enn illa stjórn á blóðsykri eftir hámarks þolanlegan skammt af metformíni eða súlfónýlúrealyfjum eingöngu. Það er hægt að nota sem einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með öðrum-sykurslækkandi lyfjum.
Að draga úr áhættu á hjarta- og æðasjúkdómum: Sérstaklega hannað til að draga úr hættu á alvarlegum aukaverkunum á hjarta- og æðasjúkdómum hjá fullorðnum sjúklingum með sykursýki af tegund 2 sem hafa verið greindir með hjarta- og æðasjúkdóma.
Langvarandi þyngdarstjórnun: Sem viðbót við-kaloríusnauð mataræði og aukna hreyfingu, hentar það fullorðnum sjúklingum sem þurfa langtímaþyngdarstjórnun. Sérstök hæfisskilyrði eru: upphaflegur líkamsþyngdarstuðull (BMI) Stærri en eða jafnt og 30 kg/m² (offitusjúklingur); eða BMI stærra en eða jafnt og 27 kg/m² (of þungur) með að minnsta kosti einum þyngdartengdum fylgisjúkdómum (svo sem háþrýstingi, sykursýki af tegund 2 eða blóðfituhækkun).
maq per Qat: Premium High-hreinleiki Peptíð Liraglutide 2mg/hettuglas, Kína Premium High-hreinleiki Peptíð Liraglutide 2mg/hettuglas framleiðendur, birgjar, verksmiðja
