Læknisfræðilega-peptíðhráefni PT141

PT141 (Bremelanotide acetate) er hringlaga heptapeptíð tilbúið fjölpeptíð sem er unnið úr -melanocyte-örvandi hormóni (-MSH). Það er öflugur örvandi melanókortínviðtaka (MC1R/MC4R), þar sem meginhlutverk þess er að stjórna kynhvöt og kynörvun í miðtaugakerfinu. Það er eina alþjóðlega viðurkennda fjölpeptíðhráefnið til meðhöndlunar á miðlægum kynlífsvandamálum.

Amínósýruröð (hringlaga heptapeptíð)

Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (Hringrás: Asp-Lys) (Lactam Bridge)

(Einn stafur: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH)

Helstu byggingarlegir kostir

• Hringlaga sköpulag: Lactam brúuð hring-læst uppbygging, afar stöðug, ónæm fyrir ensímniðurbroti og langur-helmingunartími
• N-Terminal asetýlering: Eykur fituleysni og getu til að fara yfir blóð-heilaþröskuldinn
• D-Phe: Eykur sækni viðtaka og kemur í veg fyrir hraða niðurbrot

• Leysni: Lítið leysanlegt í vatni (með ultrasonic upplausnarhjálp), auðveldlega leysanlegt í DMSO og metanóli
• Stöðugleiki
• Frostþurrkað duft: Stöðugt í 2 ár við -20 gráður, varið gegn ljósi og lokað
• Eftir blöndun: Geymið í kæli við 2-8 gráður, notið innan 30 daga
• Geymsluskilyrði: Þurrt, lágt hitastig, varið gegn ljósi, lokað, forðast endurtekna frystingu-þíðingarlota
• Þéttleiki: 1,43 g/cm³
• Brotstuðull: 1,679
• pKa: 3,37±0,70

Miðmiðun, einstök aðgerð

Virkar beint á MC4R undirstúku, stuðlar að losun dópamíns, noradrenalíns og oxýtósíns, örvar kynhvöt og kynferðislega örvun frá miðtaugakerfinu, ólíkt hefðbundnum útlægum æðavíkkandi lyfjum.

Tvöföld-áhrif gilda, henta bæði körlum og konum

Konur: FDA samþykkt fyrir kynhneigð hjá konum fyrir tíðahvörf (HSDD)

Karlar: Bætir ristruflanir, enn áhrifaríkar fyrir þá sem svara ekki síldenafíli.

Mikill stöðugleiki, mikið aðgengi

Hringlaga uppbygging þolir niðurbrot á ensímum, helmingunartími -um það bil 2-3 klukkustundir, frásogast hratt eftir inndælingu undir húð.

Breiður öryggisgluggi, stjórnanlegar aukaverkanir

Aðallega væg ógleði, höfuðverkur og lítilsháttar roði á stungustað; engin hætta á hjarta- og æðasjúkdómum, engin lyfjafíkn.

• Rannsóknir á kynsjúkdómum: kvenkyns HSDD, ristruflanir karla (ED)
• Taugalyfjafræðilegar rannsóknir: Melanocortin viðtakaferill, miðlægur kynferðisleg þrá.
• Lyfjaþróun: Hráefni fyrir markaðssett ný lyf (Vyleesi™), rannsóknir á vísbendingum
• Aðrar rannsóknir: Offitureglugerð (MC4R), Reglugerð um litarefni í húð, -bólgueyðandi rannsóknir

Aðeins til notkunar í rannsóknum/lyfjaframleiðslu. Ekki til neyslu eða sjálfsprautu-.
Meðhöndlun krefst fagfólks, viðeigandi rannsóknarstofuumhverfis og hlífðarbúnaðar.
FDA samþykkt (Vyleesi), lyfseðilsskyld hráefni.
WADA Listi yfir bönnuð efni, stranglega bönnuð til notkunar fyrir íþróttamenn

Samantekt: PT141 (Bremerlongdan) er mjög-hreint, mjög stöðugt og mjög virkt miðvirkt kynlíf sem stjórnar fjölpeptíðhráefni. Hringlaga heptapeptíð uppbygging þess, sem er undirbúin með efnafræðilegri myndun í fasta-fasa, gefur því sterkan stöðugleika, mikla viðtakasækni og getu til að fara yfir blóð-heilaþröskuldinn. Helstu kostir þess eru miðlæg miðun, tvöföld virkni hjá bæði körlum og konum og stjórnanlegt öryggi. Það er kjarnarannsóknir og lyfjafræðilegt hráefni á sviði kynlífsvandamála, taugalyfjafræði og þróunar nýrra lyfja.

maq per Qat: læknisfræðilegt-peptíðhráefni pt141, Kína læknisfræðilegt-peptíðhráefni pt141 framleiðendur, birgjar, verksmiðja