Í landslagi beinþynningarmeðferðar er tilkoma teriparatids án efa byltingarkennd bylting. Það rjúfar langvarandi-stöðugleika í beinþynningarmeðferð, sem "getur aðeins hægt á beinmissi, ekki byggt upp bein." Sem fyrsta og eina viðurkennda beinmyndandi lyfið í heiminum, virkar það meira eins og nákvæmur „beinarkitekt“. Í meginatriðum er það virka brotið af fyrstu 34 amínósýrunum á N- enda tilbúið framleitt kalkkirtilshormóns (PTH). Með því að líkja eftir lífeðlisfræðilegum hrynjandi náttúrulegra hormóna í mannslíkamanum vekur það beinlínis vaxtarmöguleika beina.
Kjarnaaðgerðir:
In vitro og dýralíkön sýna að teriparatid stjórnar fyrst og fremst endurgerð beina og altæka kalsíum- og fosfatjafnvægi. Við gjöf með hléum getur það stuðlað að aðgreiningu forfrumna beinfrumuefna í þroskaðar beinfrumur, lengt líftíma beinfrumuefna, aukið hraða nýmyndun beinfrumuefna, bætt beinbeinatengingu og þykkt barkarbeinsins og lagað skemmda örbyggingu beina.
Það virkar á nýrnapíplur, stjórnar endurupptöku kalsíums og útskilnaði fosfats, eykur óbeint uppsog kalsíums skilvirkni með örvun í þörmum og viðheldur kraftmiklu jafnvægi kalsíummagns í blóðrásinni. Í vísindarannsóknum er Teriparatide oft notað í líkönum um beinmissi eftir tíðahvörf, sykurstera-beináverka, beinbrot og viðgerð beinagalla. Það er einnig notað til að bera saman líffræðilegan mun á vefaukandi og and--uppsogsíhlutunarleiðum og til að kanna samspilsrökfræði boðefna milli beinfrumna og beinfrumna. Það er mikilvægt að hafa í huga að við stöðuga útsetningu getur þetta peptíð breyst í átt að því að efla beinþynningarvirkjun og flýta fyrir beinupptöku; þetta er breyta sem verður að stjórna í tilraunahönnun.
Verkunarháttur:
Sem PTH1R viðtakaörvi miðar Teriparatide á og binst G prótein-tengdum PTH1R viðtakanum á yfirborði beinfrumna, beinfrumna og nýrnapípluþekju, sem kemur af stað cAMP-PKA niðurstreymis merkjafallinu. Líffræðileg aðgerð ræðst algjörlega af því hvort merkið er með hléum eða stöðugt.
Í hléum púlshamur stuðlar tímabundin virkjun PTH1R að beinni aðgreiningu mesenchymal forverafrumna í beinfrumuætt, hindrar beinfrumumyndun og varðveitir starfhæfa beinfrumuþýði. Samtímis minnkar það sclerostin, hersluprótein sem beinfrumur seyta, léttir á hömlun á Wnt ferlinu og magnar upp beinmyndunarmerki. Á sama tíma upphefur það RANKL tjáningu í meðallagi. Þrátt fyrir að beinþynningar séu einnig virkjaðir er hraði beinmyndunar verulega meiri en beinupptöku, fer inn í svo-vefaukandi gluggann og nær hreinni beinmassaaukningu.
Ef sameindirnar haldast innan kerfisins, helst viðtakinn í langvarandi virkjaðri stöðu, RANKL boð eru áfram ríkjandi, beinþynningar eru ofvirkjaðar og beinuppsog fer fram úr beinmyndun, sem leiðir til beinmissis sem svipar til kalkvakaóhófs.
Fyrir utan beinagrindarmarkmiðið er virkjun viðtaka flutt til nýrna, breytir virkni nýrnapípluflutningapróteina, heldur blóðkalsíum og útskilur fosfat og lýkur þannig stjórnun á altækum steinefnajafnvægi. Kjarninn í öllu þessu fyrirkomulagi er ekki einfaldlega að „stuðla að beinvexti,“ heldur frekar að endurskrifa kraftmikið jafnvægi milli beinþynningar og beinþynningar innan beinendurgerðareiningarinnar. Tímasetning og styrkur lyfjagjafar eru lykilskiptin sem ákvarða endanlega niðurstöðu.
Geymsluskilyrði
Unopened pen: Refrigerate at 2–8℃, protect from light, keep in original box. Do not freeze or place against the refrigerator wall. After opening (from the first injection date): Store upright at 2–8℃. Return to the refrigerator immediately after needle removal. Do not leave the needle in the pen. Discard the entire pen after 28 days, even if only one or two bars of medication remain. The solution must be colorless, clear, and free of particles. If frozen, cloudy, colored, or flocculent, discard immediately. When carrying the medication, use an insulated bag and ice pack. Do not leave the pen at room temperature (>25 gráður) yfir nótt.
Varúðarráðstafanir
Teriparatide hefur einnig strangar leiðbeiningar um klíníska notkun og meðferð sjúklinga. Mikilvægasta takmörkunin er sú að uppsöfnuð notkun þess má ekki fara yfir 24 mánuði. Þessi reglugerð stafar af snemma dýrarannsóknum sem sýndu að stórir-skammtar til langs-tímagjafar gætu aukið hættuna á beinsarkmeini. Þrátt fyrir að þessi tengsl hafi ekki enn verið staðfest hjá mönnum, af mikilli öryggisástæðum, verður að hætta lyfinu eftir 24 mánuði og hefja hnökralausa umskipti yfir í-beinuppsogslyf eins og bisfosfónöt til að "læsa inni" hinn harða-beinamassa. Að auki geta sumir sjúklingar fundið fyrir tímabundnum réttstöðulágþrýstingi eftir fyrstu inndælingu, sem kemur fram sem sundl eða hjartsláttarónot. Því er mælt með því að vera sitjandi eða liggjandi meðan á inndælingunni stendur. Sjúklingar með sögu um nýrnasteina, blóðkalsíumlækkun eða illkynja beinaæxli eru taldar algjörar frábendingar.
maq per Qat: teriparatide frostþurrkað duft- fyrir vísindarannsóknir (cas: 52232-67-4), Kína teriparatide frostþurrkað duft fyrir vísindarannsóknir (cas: 52232-67-4) framleiðendur, birgjar, verksmiðja
