Almennt nafn: Melanotan II (MT-II / MT2)
Þróunarkóði/vörusamband: Afleiðulyfið PT-141 (Bremelanotide) er upprunnið í rannsóknum við háskólann í Arizona og er sértækt MC4R útibú þess.
CAS númer: 121062-08-6
Sameindaformúla: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Mólþyngd: Um það bil 1024,2 Da
Uppbygging: Hringlaga heptapeptíð sem inniheldur Asp-Lys-laktambrú (laktam) MT2 (Melanocortin) og D-Phe skipting auka efnaskiptastöðugleika og sækni í MC viðtaka.
Útlit: Hvítt til bein-hvítt frostþurrkað duft
Hreinleiki: Rannsóknarstig venjulega meira en eða jafnt og 98% (HPLC staðfest)
Leysni: Auðleysanlegt í bakteríudrepandi vatnslausn (BAC), örlítið leysanlegt í hreinu vatni/DMSO
Geymsla: Óblandað frostþurrkað duft á að geyma við -20 gráðu varið gegn ljósi og lokað (18–24 mánuðir); eftir blöndun skal nota með bakteríudrepandi vatnslausn, geyma í kæli við 2–8 gráður og nota innan 4–6 vikna. Endurteknar frystingar-þíðingarlotur eru stranglega bannaðar.
MT2 er ó-sértækur melanókortínviðtaka (Melanocortin) viðtakaörvar bindast fyrst og fremst MC1R, MC3R, MC4R og MC5R og beita áhrifum sínum í gegnum G prótein-cAMP ferlið:
MC1R (melanocytes í húð) → virkjar adenylate cyclase → eykur cAMP → fosfórýlerar CREB → uppreglur tyrosinasa → örvar eumelanin (djúpbrúnt melanín) myndun → dökknar húð/hárlit. Það dökknar ekki beint húðina; miðlungs útsetning fyrir útfjólubláum útfjólubláum (sólarljósi/suðulampar) er nauðsynleg til að virkja núverandi melanín til að litur komi fram.
MC4R (undirstúka) → eykur miðlægt kynferðislega örvun/löngun (möguleika hjá bæði körlum og konum); karlar geta fundið fyrir sjálfsprottnum stinningu (dæmigerð lyfjafræðileg svörun við virkjun MC4R, ekki aukaverkun); hamlar samtímis fóðrunarstöðinni → vægt bælingu á matarlyst.
MC3R → tekur þátt í orkujafnvægi og vægri-bólgueyðandi stjórnun, lítið hlutverk.
Helmingunartími- er u.þ.b. 1-2 klst. undir húð, en áhrif virkra sortufrumna geta varað í marga daga til vikur, þannig að daglegar inndælingar eru ekki nauðsynlegar.
Mjög áhrifarík sútun: Jafnvel einstaklingar með ljósa húð (Fitzpatrick tegund I-II) geta náð djúpbrúnan brúnku tiltölulega fljótt, með verulega styttri útsetningu fyrir útfjólubláu útsetningu.
Langvarandi-afgangslitur: Virkjaðar sortufrumur geta viðhaldið brúnku í margar vikur til mánuði og hægt er að halda brúnkuninni í nokkurn tíma eftir að inndælingum er hætt (meiri en fölnunarhraði náttúrulegrar brúnku).
Viðbótar ávinningur: MC4R virkjun leiðir til aukinnar kynhvöts (sjálfráða stinning er algengari hjá körlum) og vægrar bælingar á matarlyst.
Engin há-skammta HGH ás truflun nauðsynleg: Truflar ekki GH-IGF1 ásnum, sem leiðir til lágmarks truflunar á innkirtlabakgrunni.
Algengar bráðar aukaverkanir: Roði í andliti og hiti (æðavíkkun), ógleði/uppköst (skammtaháð) eru algeng innan 30 mínútna eftir inndælingu. Þessi einkenni minnka venjulega eftir nokkurra daga þol og hægt er að létta þau lítillega með inndælingu á fastandi maga eða á kvöldin.
Myrkvun á mólum/freknum: Núverandi mól, freknur og sortufrumur munu dökkna og stækka samhliða virkjun sortufrumna-sem gerir það ómögulegt að greina á milli góðkynja breytinga á litarefni og snemma sortuæxlabreytinga. Saga um húðkrabbamein eða fjölskyldusaga um sortuæxli er rauður fáni.
Hugsanleg deilur um sortuæxli: Þó að það sé engin staðfest bein krabbameinsvaldandi áhrif, þá stuðlar það að fjölgun sortufrumna og veldur aukinni útsetningu fyrir útfjólubláu, sem fræðilega eykur hættuna á húðkrabbameini. Húðsjúkdómalæknar mæla almennt ekki með því.
Sérstök viðbrögð hjá körlum: MC4R virkjun getur valdið langvarandi sjálfvirkri stinningu eða jafnvel priapisma. Ef það varir lengur en 4 klukkustundir er bráðameðferð nauðsynleg.
Ósamþykkt: Engin lyfjasamþykki eru til um allan heim (ekki samþykkt af FDA/EMA/NMPA). Það er aðeins í rannsóknarstöðu og fullunnin vara skortir reglugerðarvernd.
Fyrir einstaklinga sem eiga í erfiðleikum með að sóla sig náttúrulega og vilja ná jöfnum, dökkum brúnku (samhliða stýrðri útsetningu fyrir UV)
Fyrir líkamsræktarmenn/keppnisþátttakendur sem vilja ná fljótt bronsbrúnku (algengt í vestrænu líkamsræktarsamfélagi)
Rannsóknarnotkun: Rannsóknir á merkjaleiðum melanínviðtaka, melanínframleiðslu, MC4R-miðlaðri örvun o.s.frv.
Varúð: Þetta er ekki þyngdartaplyf eða staðlað meðferð. Það ætti ekki að nota í staðinn fyrir sólarvörn eða til að meðhöndla ristruflanir (síðarnefndu notar PT-141, sem hefur verið samþykkt).
Alger frábendingar: Þekkt eða grunuð saga um sortuæxli/húðkrabbamein, virka sjálfsofnæmissjúkdóma, þungaðar konur eða konur með barn á brjósti og einstaklingar yngri en 18 ára.
Notið með varúð: Fjölmargir óhefðbundnir nevi (e. grunnlínu húðskoðun og eftirfylgni myndatöku ætti að gera fyrst), ómeðhöndlaðan háþrýsting (MC3R/MC4R getur valdið tímabundnum sveiflum í hjartslætti og blóðþrýstingi) og saga um priapism.
Notkunartilvísun (rannsóknarreglur): Algengt notað 10mg/hettuglas með 2ml af bakteríudrepandi vatni → styrkur 5mg/ml. Byrjaðu á litlum skammti upp á 0,25 mg (5 einingar af insúlínsprautu) undir húð, aukið smám saman upp í 0,5 mg/dag sem hleðslutímabil (7-14 dagar). Eftir að markmiðinu hefur verið náð skal minnka í 0,25-0,5 mg 2-3 sinnum í viku til viðhalds. Sprautaðu vökvanum hægt inn, ekki hrista duftið. Sprautun á nóttunni getur dregið úr ógleði.
UV-samhæfing: Eftir MT2-inndælingu er enn nauðsynleg útsetning fyrir sólarljósi eða virkjun UV-lampa, en forðast skal langvarandi útsetningu-ætlunin er að draga úr UV-eftirspurn, ekki hvetja til of mikillar sólarútsetningar.
Staða WADA: Þetta er bannað efni (melanocyte-örvandi hormónalíkingu), bannað fyrir íþróttamenn sem taka þátt.
Viðvörun um hráefni: Hráefni sem eru fáanleg í verslun eru öll „Aðeins til rannsóknarnotkunar“ og eru óskráð. Hreinleiki er mjög mismunandi. Biðjið alltaf um greiningarvottorð (COA) (HPLC+MS). Hættan á örverumengun/endotoxínmengun frá dufti af óþekktum uppruna er raunveruleg.
maq per Qat: High Purity Peptíð Powder MT2, Kína High Purity Peptíð Powder MT2 framleiðendur, birgjar, verksmiðju
