MT2 (Melanotan II) er tilbúið hringlaga peptíðhormón þróað af rannsóknarteymi við læknaháskólann í Arizona. Það er hliðstæða náttúrulegs alfa-melanocyte-örvandi hormóns (-MSH). Upphafleg þróunarmarkmið þess var að vera frambjóðandi lyf til að meðhöndla kvenkyns truflun og ristruflanir karla (ED). Hins vegar, vegna öryggis- og aukaverkanavandamála, var lyfjaþróun stöðvuð árið 2003. Hingað til hafa engin lyf sem innihalda MT2 verið opinberlega markaðssett á heimsvísu; þau eru aðallega notuð sem rannsóknarhvarfefni eða dreift á óformlegum markaði.
Amínósýruröð: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂
Sameindaformúla: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Mólþyngd: u.þ.b.. 1024.18 Da
CAS númer: 121062-08-6
Útlit: Hvítt frostþurrkað duft, auðveldlega leysanlegt í vatni
Hreinleiki: Rannsóknarstig venjulega meira en eða jafnt og 98% (HPLC)
Leysni: Leysanlegt í dauðhreinsuðu vatni, þynntum sýrum og um það bil 10 mM í DMSO
Stöðugleiki: Geymið þurrt duft við -20 gráður eða -80 gráður í lokuðu íláti, varið gegn ljósi og þurru; eftir blöndun er mælt með því að skammta og geyma við -20 gráður eða -80 gráður, forðast endurteknar frystingar-þíðingarlotur.
MT2 er öflugur, ó-sértækur melanókortínviðtakaörvi, sem verkar fyrst og fremst á... Undirgerðir eins og MC1R, MC3R, MC4R og MC5R:
**Stuðlar að litarefni:** Virkjar MC1R viðtaka á sortufrumum húðar, örvar melanínframleiðslu og framkallar dekkri húð (brúnkuáhrif) án langvarandi útsetningar fyrir UV.
**Stýrir kynlífi:** Virkar á MC4R viðtaka í undirstúku, framkallar sjálfsprottna stinningu, styttir stinningartímann og eykur kynörvun.
**Bælir matarlyst/þyngdartap:** Virkjun MC4R bælir fæðuinntöku, sýnir minni fæðuneyslu og þyngdaraukningu í dýralíkönum.
**Aðrir:** Rannsóknir sýna að það stuðlar að endurnýjun úttauga í dýralíkönum, hefur taugaverndandi eiginleika og hefur ákveðna hamlandi tilhneigingu á sortuæxlisfrumur (frekari rannsóknir eru nauðsynlegar).
**Margvirkni:** Sama sameind hefur margvíslega líffræðilega virkni, þar á meðal sútun, ristruflanir og bælingu matarlystar.
**Mjög áhrifarík og tíma-sparandi:** Samanborið við náttúrulega sólarljós krefst notkun MT2 styttri tíma fyrir útsetningu fyrir útfjólubláum útfjólubláum til að ná dýpri og lengri-brúnku. **Ending:** Eftir að fullkomlega litarefni hefur verið náð geta brúnkuáhrifin varað í margar vikur eða jafnvel mánuði eftir að lyfjagjöf er hætt.
**Sveigjanleiki og stýranleiki:** Hægt er að stjórna húðlit einstaklingsins með því að stilla hleðslu- og viðhaldsskammta. Tíðni viðhaldsskammta er lág (td einu sinni á tveggja vikna fresti).
**Rannsóknir/tilraunir:** Sem verkfærisefnasamband fyrir melanókortínviðtakaörva, er það notað í forklínískum rannsóknum til að stjórna litarefnum, kynlífsvandamálum, matarlyst og orkuefnaskiptum og taugavörn.
**Non-Standard Beauty/Fitness Circles:** Sumir einstaklingar kaupa sjálfir „hráefnið“ fyrir hraðbrúnun, húðlitastjórnun meðan á keppni stendur, eða svo-kallað „frammistöðuaukning“ (mikil-áhætta, óregluleg virkni).
**Fyrri leiðbeiningar um klínískar rannsóknir:** Það fór í fyrstu tilraunir á mönnum til að kanna notkun þess til að meðhöndla ristruflanir, kynlífsvandamál kvenna og draga úr hættu á sólbruna/húðkrabbameini (allur þróun hefur verið stöðvaður).
Ekkert lyf sem er markaðssett á löglegan hátt: Eins og er eru nánast engin opinberlega samþykkt mannalyf fyrir MT2 í nokkru landi. Flestar vörur sem dreifast á netinu eru „rannsóknarefni“ og gæði þeirra, hreinleiki og ófrjósemi eru ekki tryggð.
Algengar aukaverkanir: Roði í andliti, ógleði, uppköst, geisp, minnkuð matarlyst, viðbrögð á stungustað og tímabundnar blóðþrýstingssveiflur.
Langtíma/óþekkt áhætta: Tilkynnt er um ójafnan húðlit, útlit nýrra mæðra og núverandi mæðra verða dekkri og stærri. Læknastofnanir mæla almennt ekki með notkun þess vegna áhyggjum um hugsanleg sortuæxli eða húðskemmdir.
Notkun og geymsla: Ef það er notað í tilraunadýrum/in vitro rannsóknum er það venjulega gefið undir húð eða í bláæð. Verndaðu nákvæmlega gegn ljósi, raka og lágu hitastigi. Notið eins fljótt og auðið er eftir blöndun í samræmi við rannsóknarreglur.
Reglufestingar: Vörur frá lögmætum rásum eru almennt takmarkaðar við "rannsóknarrannsóknarnotkun" og ekki er hægt að nota þær við greiningu, meðferð eða snyrtivörusprautur.
Snemma rannsóknir á mönnum: Í litlum-sýnishornsrannsóknum sást MT2 valda ristruflunum, auka kynörvun og flýta fyrir litarefni húðar við ákveðin útfjólubláa útsetningu.
Dýralíkanarannsóknir: Í músum/rottumlíkönum minnkaði MT2 skammtur-háð fæðuinntöku og líkamsþyngd; í ákveðnum skömmtum stuðlaði það að endurheimt skynjunar eftir þjöppunaráverka á sciatic tauga.
Sem móðursameind: Byggingarhönnunarreglur hennar (hringmyndun, D-amínósýruskipti o.s.frv.) veita mikilvægar tilvísanir fyrir síðari þróun sértækari melanókortínviðtakamótara með færri aukaverkunum.
Kjarnagildi MT2 endurspeglast aðallega í vísindarannsóknum: Það er klassísk líkansameind af tilbúnum melanocortin viðtakaörvum með margvíslega líffræðilega virkni, sem getur hjálpað vísindamönnum að skýra verkunarmáta MC1R~MC5R í mismunandi lífeðlisfræðilegum kerfum (litarefni, kynlíf, orkujafnvægi, o.s.frv., ónæmi.); það minnir einnig iðnaðinn á að „pleiotropic“ eðli peptíðlyfja, ef þeim fylgja óviðráðanlegar aukaverkanir, mun verulega takmarka klíníska þýðingu þeirra. Fyrir hinn almenna neytanda vegur áhættan mun þyngra en ósannað „fegurð/hagnýtur“ ávinningur og þeir ættu ekki að nota það á eigin spýtur.
maq per Qat: Peptíðlyf Melanotan 2 CAS: 121062-08-6, Kína Peptíðlyf Melanotan 2 CAS: 121062-08-6 framleiðendur, birgjar, verksmiðja
