Dermorphin er heptapeptíð einangrað úr húðseytingu suður-ameríska lauffrosksins *Phyllomedusa sauvagei* af hópi Erspamers árið 1981. Röð þess er Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-}Pro-S og þess mólþungi er 803,9 Da. Óvenjulegasti eiginleiki þess er D-Ala staða í stöðu 2-D-amínósýrur finnast nánast aldrei í innrænum peptíðum hryggdýra. Þessi uppsetning þjónar tveimur tilgangi: Í fyrsta lagi blokkar hún amínópeptíðasa (sem leiðir til marktækt lengri helmingunar-enkefalíns, um það bil 45–90 mínútur); í öðru lagi miðar það nákvæmlega á μ-viðtaka bindistöðu. Það er ekki samþykkt af FDA, ekki markaðssett í Kína og hefur enga stöðu lyfjanotkunar í neinu landi. Á heimsvísu er merki þess „aðeins til notkunar í rannsóknum,“ en það er alræmt í kappreiðariðnaðinum og á gráa markaðnum fyrir inndælanleg peptíð og fær gælunafnið „froskur“. Safi
Helstu aðgerðir og eðlisfræðilegir gangar
Dermorphin er náttúrulegt heptapeptíð sem upphaflega var einangrað úr húð Suður-Ameríku trjáfrosksins (Phyllomedusa). Sérstakur eðlis- og sameindabúnaður þess liggur í nærveru D-alanín (D-Ala) leifar í röðinni. Þessi sérstaka breyting á eftir-þýðingu gefur því sterka mótstöðu gegn peptíðasum í spendýrum. Á viðtakabindingarstigi er það mjög sértækur μ-ópíóíðviðtaka (MOR) fullkominn örvi með mikla-sækni, með verkjastillandi virkni sem er langt umfram hefðbundið morfín. Það virkar með því að virkja öflugt miðlæga og útlæga μ-ópíóíðviðtaka, hindra virkni adenýlatsýklasa og lækka innanfrumu cAMP magn, þar með... Það hindrar sendingu sársaukamerkja, framkallar öflug og langvarandi verkjastillandi áhrif.
Notkun: Í vísindarannsóknum er Dermorphin án efa „gullstaðall“ peptíðið til að rannsaka ópíóíðviðtaka og verkjaferli. Ef þú ert að vinna að taugalíffræði, lyfjafræði eða þróun verkjalyfja, mun það gefa mjög traustar upplýsingar með því að nota það fyrir bindilbindingartilraunir á μ-ópíóíðviðtökum, rannsóknum á afnæmingu viðtaka eða fylgjast með miðlægum og útlægum verkjalyfjaferlum í dýralíkönum. Þar að auki, vegna þess að verkunarmáti þess er svipaður morfíni en uppbygging þess er önnur, er það einnig oft notað til að rannsaka ópíóíðþol og ósjálfstæði, sem og uppbyggingu-virknitengsla við að þróa ný ó-fíkn verkjalyf.
Geymsluskilyrði:
Frysta-þurrkuð kaka: Óopnuð Geymið við -20 gráður, varin gegn ljósi (með þurrkefni), stöðug í meira en 24 mánuði; -80 gráður enn lengur. Við 2–8 gráður hentar það aðeins til skammtímageymslu (nokkrar vikur). Þó D-Ala sé stöðugt við stofuhita, oxast Tyr leifar og gulnar við ljós. Áður en opnað er, látið ná stofuhita til að koma í veg fyrir þéttingu og þynningu.
Blöndun: Ýttu dauðhreinsuðu vatni/lífeðlisfræðilegu vatni hægt meðfram veggnum, forðastu hringiðu, og rúllaðu varlega þar til það er ljóst. Lausnin inniheldur tvær Tyr leifar sem eru auðveldlega ljósnæmar; notaðu gulbrúnar flöskur eða pakkaðu inn í álpappír. Einnota-deilingar eru stöðugust. Eftir blöndun geta skammtar við -80 gráður geymst í nokkra mánuði, við -20 gráður í um það bil 1 mánuð og við 2–8 gráður í aðeins 7–14 mánuði. **Þungvigtar**, endurtekin frysting-þíðingarlotur eru algerlega bannaðar - hver frysti-þíðingarlota veldur heptapeptíð samloðun og dísúlfíðmyndun. Þó að það innihaldi ekki tvísúlfíð, munu vatnsfælin svæði þess flokkast.
Vinnulausnin er fín við stofuhita í nokkrar klukkustundir, en ekki láta hana yfir nótt við stofuhita.
**Varúðarráðstafanir** Þegar Dermorphin er leyst upp er mælt með því að nota dauðhreinsað vatn eða lífeðlisfræðilegt saltvatn. Ef það er erfitt að leysa það upp geturðu bætt við litlu magni af DMSO til að aðstoða við upplausnina, en notaðu aldrei pípettuodd til að blása eða sogðu kröftuglega og aldrei notað hljóðgjafa til að hrista það kröftuglega, þar sem það getur skemmt staðbundna uppbyggingu þess. Einnig, þegar frumu- eða dýratilraunir eru framkvæmdar, vertu viss um að ákvarða styrkleikastig þess nákvæmlega; ekki bæta of miklu í einu bara til að sjá áhrifin. Þrátt fyrir að það sé öflugt verkjalyf, geta stórir skammtar valdið miðtaugakerfisbælingu eða jafnvel drepsótt. Ennfremur tilheyrir það öflugum ópíóíðflokki efna; Fylgdu alltaf nákvæmlega öryggisreglum rannsóknarstofu og gerðu viðeigandi persónuverndarráðstafanir við meðhöndlun. Mundu að lokum að halda nákvæmar tilraunaskrár.
maq per Qat: hár-hreinleiki 99% peptíð, lítið hettuglas af dermorfíni. cas: 77614-16-5, Kína með háhreinleika 99% peptíð, lítið hettuglas af dermorfíni. cas: 77614-16-5 framleiðendur, birgjar, verksmiðja
